1、隨著溶栓治療的廣泛應(yīng)用，溶栓劑也由第1代發(fā)展到第3代。

2、(一)第1代溶栓劑①尿激酶(Urokinasl，UK)，為腎臟產(chǎn)生的一種活性蛋白酶。

3、其優(yōu)點是無抗原性和致熱原性，人體內(nèi)無相關(guān)抗體存在，不存在失效問題。

(資料圖片)

4、國外生產(chǎn)的價格較昂貴，國內(nèi)生產(chǎn)的價格較便宜，故為當(dāng)前首選溶栓藥。

5、但其半衰期較短(18—22分鐘)。

6、②鏈激酶(Streptokinase，SK)，是國外應(yīng)用最早、最廣的一種溶栓劑。

7、它從鏈球菌中分離出來，具有一定抗原性，人體內(nèi)也有不同程度的抗體存在，因此可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)或失效。

8、重復(fù)靜脈注射須間隔60分鐘以上，以免引起低血壓反應(yīng)；第2次用鏈激酶溶栓治療須間隔10天以上，以免引起變態(tài)反應(yīng)。

9、第1代溶栓劑均為外源纖溶系統(tǒng)的激活劑，均直接使纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，從而溶解新鮮血栓中的纖維蛋白酶和消耗凝血因子(V)、凝血酶厥和纖維蛋白。

10、大劑量尿激酶或鏈激酶進入血循環(huán)后，可造成新鮮血栓溶解，使上述凝血因子消耗和纖維蛋白降解產(chǎn)物(FDP)積聚為特征的全身性血凝溶解狀態(tài)。

11、尿激酶和鏈激酶的冠狀動脈再通率平均50%左右。

12、(二)第2代溶栓劑 以組織型纖溶酶厥激活劑(tissue—type plasminogenactivator，t—PA)為代表，存在于血管內(nèi)皮、血液和組織中。

13、它屬于天然的血栓選擇性纖溶酶原激活劑，能擇性地與血栓表面的纖維蛋白結(jié)合；從而溶解血栓。

14、通過基因重組技術(shù)能生產(chǎn)大量的重組組織型纖镕酶原激活劑(rt—PA)，也具有選擇性溶解血栓的作用，但機制與t—PA不同，不影響血循環(huán)中纖溶系統(tǒng)，因而不產(chǎn)生全身纖溶狀態(tài)。

15、其半衰期短，僅3—5分鐘。

16、血管再通效果亦優(yōu)于尿激酶和鏈激酶，平均再通率70%左右。

17、重組組織型纖溶酶原激活劑已應(yīng)用于臨床，缺點是血管早期再閉塞率高(12%)。

18、另外，主要受價格昂豪及藥源等因素制約，其應(yīng)用不如第1代溶栓劑普遍。

19、(三)第3代溶栓劑以單鏈尿激酶型纖維蛋白溶酶厥徽活劑(Single—chainurokinase—typeplasminogenactivator，SCUPA)和乙酰化纖溶酶厥—鏈激酶激活劑復(fù)合物(anisoylat—edplasminogenstrePtokinaseactivatorcomplex，APSAC)為代表。

20、其中乙?；w溶酶厥—鏈激酶激活劑復(fù)合物于、990年被美國食品藥品管理局批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床。

21、單鏈尿激酶型纖維蛋白溶酶原激活劑對血栓具有高度選擇性溶解作用，可輕度降低血中纖維蛋白厥水平。

22、其血管再通率可達(dá)75%左右。

23、最近報道，重組組織型纖溶酶原激活劑與單鏈尿激酶型纖維蛋白溶酶原激活劑聯(lián)用，劑量僅為各自的1/5—1/6，效果理想。

24、而乙酰化纖溶酶原—鏈激酶激活劑復(fù)合物溶解血栓的同時，也會出現(xiàn)全身性纖溶激活狀態(tài)，且也可引起變態(tài)反應(yīng)，并具有抗原性。

25、但其最大特點是半衰期較上述幾種溶栓劑都長，約2小時，一次注射其作用可持續(xù)4—6小時，因此具有緩釋效應(yīng)，所需劑量1次靜注即可。

26、冠狀動脈再通率與尿激酶、鏈激酶相近，但冠狀動脈再通時間短(約45分鐘)，再閉塞率低(5%)。

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